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简答题说明第一代H1受体拮抗剂的作用、缺点和原因及第二代H1受体拮抗剂的改造方法。
  • (1)、第一代的H1受体拮抗剂可竞争性阻断组胺的H1效应,临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病,某些品种还可用于止吐、防治晕动病、镇静催眠、预防偏头痛等;
    (2)、第一代的H1受体拮抗剂脂溶性较高,易于通过血脑屏障而进入中枢,产生中枢抑制和镇静副作用;第一代的H1受体拮抗作用选择性不强,常不同程度地呈现抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用;
    (3)、第二代H1受体拮抗剂设计的指导思想主要是限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性,其主要方法是将引入亲水性基团使药物分子难以通过血脑屏障,增加位阻或引入特定基团增加药物分子对外周H1受体的选择性等。
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