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简答题酶的抑制剂类型及各种抑制剂的特点是什么?
  • 1、可逆抑制剂
    (1)竞争性抑制剂:竞争性抑制剂的结构与底物结构相似,与底物竞争同一种酶的活性中心,从而影响E与S的结合。竞争性抑制通常可以通过增大底物浓度,即提高底物的竞争能力来消除。特点:
    ①I与S分子结构相似;
    ②Vmax 不变,表观Km增大;
    ③抑制程度取决于I与E的亲和力,以及[I]和[S]的相对浓度比例。
    (2)非竞争性抑制剂:酶可同时与底物及抑制剂结合,引起酶分子构象变化,并导至酶活性下降。由于这类物质并不是与底物竞争与活性中心的结合,所以称为非竞争性抑制剂。特点:
    ①I与S分子结构不同;
    ②Vmax 减小,表观Km不变;
    ③抑制程度取决于[I]大小。
    (3)反竞争性抑制剂:抑制剂仅与酶和底物的中间复合物结合而抑制酶活性。特点:
    ①I与S分子结构不同,I只与ES结合
    ②Vmax 和表观Km都减小;
    ③抑制程度取决于[I]和[ES]二者的浓度。
    2、不可逆抑制剂:
    指抑制剂与酶活性中心基团以共价结合,引起酶活性丧失。抑制剂与酶的必需基团以牢固的共价键结合, 使酶丧失活性, 不能用透析、超滤等物理方法除去抑制剂使酶恢复活性。
    (1)非专一性不可逆抑制剂:指抑制剂可作用酶分子上的不同基团或作用于几类酶,如烷化剂碘乙酸等。
    (2)专一性不可逆抑制剂:指抑制剂只作用于酶蛋白分子中一种氨基酸侧链基团或仅作用于一类酶,如有机汞专一作用于巯基。
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