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简答题试例举一个抗癌天然药物实例,分析其主要有效成分的结构、性质,并简要阐述它的药理作用和开发利用价值。
  • eg1:喜树——有效成分:喜树碱
    ⑴结构:色氨酸萜烯类生物碱,含有喹啉环、δ-内酰胺δ-内酯环的五环平面化合物。五环中有一个不对称中心C20,为S构型。
    ⑵性质:①不具有明显的生物碱性质:
    属于中性或近酸性的化合物,不溶于酸,与酸不成盐,不溶于一般有机溶剂;
    对酚类、吲哚类化合物特征呈负结果;浓硫酸中溶解呈黄绿色;紫外下呈蓝色荧光。
    ②对光和热敏感,易分解。
    ③化学性质:
    生物碱沉淀试剂:呈负反应;不与各种酸形成结晶性盐;
    其E环具有α-羟基内酯结构+碱,室温条件下开内酯环,生成喜树碱钠盐,酸性条件下又生成喜树碱。
    ⑶药理作用:广谱抗癌活性天然产物。
    ⑷开发利用价值:随着已上市的喜树碱类抗癌药物产量增加和新药投产,对喜树碱及制备的各关键中间体或原料药的需求将大幅增长,因此,开发喜树碱及其衍生物的实用制备技术并形成系列产品将有很好前景。
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