试题详情
简答题简述二氢吡啶类药物的构效关系。
  • 二氢吡啶类药物可用如下通式来表示其构效关系如下：

    （1）、1，4－二氢吡啶环是必需的，若氧化成吡啶或还原成六氢吡啶（哌啶），则活性消失；
    （2）、二氢吡啶环上的H不被取代可保持最佳活性；
    （3）、2、6位取代基为低级烷烃，多为甲基；
    （4）、3、5位的酯基也是活性所必需，若换成-COCH3或-CN则活性大为降低，若换成-NO2则成为钙通道激动剂；
    （5）、3、5位酯基的大小对活性影响不大，但不同酯基的活性常优于相同酯基的化合物，并且若为不同酯基，4位碳成为手性，异构体之间的活性差别较大并会影响作用部位；
    （6）、4位为芳香基或取代芳香基较为适宜，尤其是邻或间位有吸电子基团时活性较佳。

  • 关注下方微信公众号，在线模考后查看

热门试题