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- 简答题Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
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（1）洛伐他汀为HMG CoA还原酶抑制剂，在体外无活性，在体内水解为开环的β-羟基酸衍生物才有活性，因此洛伐他汀为前药。开环的β-羟基酸结构与HMG CoA还原酶的底物HMG CoA的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，是内源性胆固醇合成受阻，结果能有效降低血浆中内源性胆固醇水平，临床课用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。
（2）洛伐他汀的代谢主要方式在内酯环和萘环的3位，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，萘环3位则可发生羟化或3位甲基化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基衍生物的活性均比洛伐他汀略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。 关注下方微信公众号，在线模考后查看
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