试题详情
简答题写出二氢吡啶类药物的基本结构，并指出其关键的结构部分及其药效基团。
  • ①1，4二氢吡啶为活性必需结构，若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶，则活性消失。
    ②二氢吡啶的氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团，活性最佳。
    ③二氢吡啶的2，6最合适的取代基为低级烃。
    ④3，5位以羧酸酯取代活性最好。酯基只要是影响血管选择性和作用时间，作用强度则取决于4位取代，两个酯基不同时，活性优于相同的化合物。3，5位若为其他吸电子基取代，可由拮抗作用转为激动作用。
    ⑤4位常为取代苯环，且苯环邻位或间位上的取代基为吸电子基时活性较好。
    ⑥具有手性中心时（3，5位的酯基不同），选择性增强，其S型对映体活性较强，临床大多用外消旋。

  • 关注下方微信公众号，在线模考后查看

热门试题