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简答题举例说明药物光学异构体对药物活性的影响。
  • 药物的各类异构体显示了药物的三维结构,对药物与受体的互补性及相互作用具有重要影响。药物与受体结合时,在三维结构上与受体的互补性愈大,生物活性也愈强。当药物分子含手性中心时,有光学异构体的存在。对活性的差别表现为三种情况。
    (1)不同的异构体活性差别很大如:抗坏血酸的L(+)-异构体的活性为D(-)-异构体的20倍。
    (2)光学异构体
    可显示出不同类型的生物活性。如麻黄碱可收缩血管,增高血压和舒张支气管,用作血管收缩药和平喘药。而它的光学异构体伪麻黄碱几乎没有收缩血管,增高血压的作用,只能作支气管扩张药。
    (3)光学异构体表现出相同和相等的生物活性。如抗组胺药异丙嗪,两种异构体的作用相同。
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