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简答题一位60岁女性患者，因左下肺炎、咳嗽、喘息入院。查体温38．9℃，肝、肾功能正常。给予氨茶碱0．5g，加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，每日2次，并静脉滴注环丙沙星0．2g，每日2次。连续用药至第10天，患者出现失眠、躁动不安、多语、易怒、大汗、无食欲等症状，取静脉血测茶碱血药浓度>40μ，g/ml，立即停药。停药第2天测茶碱血药浓度8μg/ml，第3天上述中毒症状消失。讨论问题：氨茶碱的药动学特点与合理应用。
  • 氨茶碱为茶碱与乙二胺的复盐，生物利用度及体内消除速率个体差异大，安全范围较窄，临床疗效和不良反应均与血药浓度密切相关。茶碱的有效血药浓度为10～20mg/L；血药浓度>20mg/L时易发生恶心、呕吐、失眠、烦躁不安、易激动等不良反应；血药浓度>35mg/L时可出现心动过速、心律失常、谵妄、精神失常等，严重时可致心跳骤停或心脏猝死。本例患者的氨茶碱给药剂量为每日1g，属常规给药剂量。有文献报道，环丙沙星与氨茶碱合用可使茶碱血药浓度升高2～3倍，且患者年龄较大，连续用药10日可导致茶碱蓄积，使血药浓度>40μg/ml，产生了严重毒性反应。若不监测血药浓度和及时停药，继续盲目用药则有致死的危险。本案例提示，临床应开展茶碱的血药浓度监测，注意给药剂量个体化，及时调整剂量以避免中毒反应发生。静脉注射或滴注时应控制给药速度，密切注意低血压、心律失常及惊厥等中毒症状，防范猝死危险。

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