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简答题画出巴比妥类药物的结构通式并简述巴比妥类药物的构效关系。
  • (1)、巴比妥类药物具有以下的结构通式

    (2)5,5双取代有活性;5位取代基可用烷基、烯基、芳香基,R1和R2的总碳数为4-8时最佳;
    (3)5位取代基若为烯烃则易被代谢,作用时间短,若为烷烃或芳烃,作用时间长;
    (4)R3用甲基取代起效快,因为可以降低酸性并增加脂溶性;
    (5)2位O可换成S,如硫喷妥钠,脂溶性增加,起效快,但抗代谢能力差,失效也快。
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