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简答题Misoprostol是PGE1的衍生物,与PGE1相比,作用时间延长且口服有效,试解释原因.
  • 米索前列醇与PGE1结构上的差别在于将PGE1的15位羟基移位到16位,并同时在16 位引入甲基,PGE1通过血流流过肺和肝一次,失活80%,半衰期只有1分钟。主要原因是在15位羟基前列腺素脱氢酶的作用下,15位羟基被氧化成羰基失活。将羟基移位并引入甲基后,立体位阻增加,16位羟基不可能受酶的影响而氧化。不但代谢失活的时间变慢,作用时间延长,且口服有效。
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