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简答题什么是竞争性抑制、非竞争性抑制、反竞争性抑制?各自的特点?
  • 竞争性抑制:某些抑制剂的化学结构与底物相似,因而能与底物竞争与酶活性中心结合,当抑制剂与活性中心结合后,底物被排斥在反应中心之外,其结果是酶促反应被抑制。
    特点:
    1.性抑制剂多是酶的底物类似物或反应产物;
    2.制剂与底物竞争与酶结合,多于酶的活性中心同底物结合的基团结合;
    3.物浓度增加时,抑制作用减弱,取决于底物浓度与抑制剂浓度的比例及其与酶的亲和力的大小,可通过增加底物浓度的方法消除抑制作用;
    4.力学参数:Km值增大,Vm值不变。非竞争性抑制:酶可同时与底物及抑制剂结合,引起酶分子构象变化,并导致酶活性下降。由于这类物质并不是与底物竞争与活性中心的结合,所以称为非竞争性抑制。(名词解释)。
    特点:
    1.竞争抑制剂的化学结构不一定与底物分子结构类似;
    2.物和抑制剂分别独立的与酶的不同部位相结合;抑制剂是与酶的活性中心以外的必需基团结合而起作用的;
    3.制剂对酶和底物的结合无影响,故底物浓度的改变对抑制程度无影响;抑制作用只取决于酶浓度、抑制剂浓度和Ki的大小;
    4.力学参数:Km值不变。Vm值降低反竞争性抑制:酶与底物结合后抑制剂才能和酶结合,反竞争性抑制作用常见于多底物反应。
    特点:
    1.竞争抑制剂的化学结构不一定与底物的分子结构类似
    2.制剂与底物可同时与酶的不同部位结合;
    3.须有底物存在,抑制剂才能对酶产生抑制作用;抑制程度随底物浓度的增加而增加
    4.力学参数:Km减小,Vm降低。
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