试题详情
简答题在设计和合成哺乳动物的多种酶的竞争性抑制剂研究中常出现的问题是什么？试分析其产生的原因。
  • 常见问题：体外有效体内无效
    原因：
    1.抑制剂没有适当的脂水分配系数，不易穿过多种细胞膜而达到靶酶；
    2.抑制剂达到靶酶只引起短暂的抑制效应，以后由于底物的逆转作用使抑制水平达到稳态平衡，在这种抑制水平上不足以引起药理效应；
    3.靶酶在代谢途径中不是催化处于决速的步骤，不能发挥最大效率。

  • 关注下方微信公众号，在线模考后查看

热门试题