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简答题简述抗菌药物的类别和药理作用，分析目前在该类药物使用过程中存在的主要问题。
  • 抗菌药物的类别和药理作用：
    1、青霉素类，其抗菌作用原理是β-内酰胺类抗生素与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白相结合，妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂死亡。但可能会发生过敏反应。
    2、头孢菌素类，分为一、二、三代，第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰氏阴性菌对本代抗生素耐药。主要用于革兰氏阳性菌感染。第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌效能与第一代相近或稍低，而对革兰氏阴性菌的作用增强。第二代头孢菌素对第一代头孢菌素产生耐药的一些革兰阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌等有效，同时抗菌谱广，对奈瑟菌、部分肠杆菌、部分枸橼酸杆菌等均有抗菌作用。但对单胞属（绿脓杆菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。第三代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌效能普遍低于第一、二代，对革兰氏阴性菌的作用较第二代头孢菌素更强，抗菌谱扩大。对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰氏阴性菌株，第三代头孢菌素常有效。但不能控制革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌的感染。头孢菌素的不良反应有过敏反应。过敏性休克类似青霉素的休克反应，两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应；胃肠道反应和菌群失调，引起VB族和K缺乏；也可引起二重感染，如假膜性肠炎、念珠菌感染等。
    3、β-内酰胺酶抑制剂，可抑制β-内酰胺酶，使青霉素类、头孢菌素类的最低抑菌浓度明显下降，药物可增效几倍至几十倍，并可使产酶菌株对药物恢复敏感性。本类药物单独使用几乎无抗菌作用。
    4、大环内酯类，作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，属于生长期抑菌剂。抗菌谱广，还可用于对青霉素过敏的患者。大剂量或静注可出现胃肠道反应，酯化红霉素有一定的肝毒性，故只宜短期少量应用。静脉给药时刻发生耳鸣和听觉障碍和静脉炎，偶有过敏反应。本类药物可抑制茶碱的正常代谢，两者联合应用，可致茶碱血浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行监测茶碱的血浓度，以防意外。
    5、氨基苷类，抗菌谱广，主要对革兰氏阴性菌具有强大的抗菌作用，对革兰氏阴性球菌如淋球菌等的作用较差。
    6、四环素类，是广谱抗菌药，一些常见的病原菌死亡耐药率很高。主要应用于立克次体、衣原体、支原体及回归热螺旋体等非细菌性的感染和步氏杆菌病，以及敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路及皮肤软组织等部位的感染。不良反应主要有消化道反应、局部刺激、过敏反应、肝损害、影响牙齿和骨发育，及菌群失调等。对肾功能不全者可加重肾损害。
    7、磺胺类，是第一类人工合成的防治全身性细菌感染的药物，它通过阻止二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻，影响核酸合成，从而抑制敏感细菌的繁殖。不良反应有恶心、呕吐、眩晕等，一般可自行消失。严重的反应表现在血液系统，如粒细胞减少或缺乏、贫血、血小板减少。皮肤反应常见者为皮疹，也偶致剥脱性皮炎等。还可致肝、肾损害和周围神经炎。肾功能有损害时，磺胺的排泄减慢，此时应慎用或不用。
    8、喹诺酮类，为一、二、三代，第一代喹诺酮类为萘啶酸类，只有大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌，少部分变形杆菌有抗菌作用。
    第二代喹诺酮类为吡啶酸类，抗菌谱扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定的抗菌作用。
    第三代喹诺酮类抗菌谱进一步扩大，对葡糖球菌等革兰氏阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰氏阴性菌的抗菌作用则进一步加强。
    目前在该类药物使用过程中存在的主要问题：
    （1）抗菌药物的选择不当，抗菌药物对感染性疾病的治疗预后影响甚大，而部分医师则重视不够或往往忽略，有的习惯选用常用的几种药物而不充分考虑感染程度和细菌是否产生了耐药性；有的则仅自身经济利益考虑，偏向使用昂贵的抗菌药物，不但人为增加病人经济负担，也产生阶段性用药选择，还严重干扰抗菌药物的合理使用及正常的医疗秩序。
    （2）抗菌药物的配伍不当，有些临床医生仅考虑治疗学上的协同作用，却忽略了配伍禁忌，如肠球菌和草绿色链球菌所致的心血内膜炎选用青霉素与庆大霉素合用，可产生协同作用，但若将两者混于同一输液瓶中滴注，则庆大霉素疗效显著降低
    （3）用药方法和剂量不当，在临床实际治疗中，给药时间，次数和方式不尽合理。特别是门诊病人，为了静滴方便，一般给药一次/日，但好多药物半衰期（t0.5）很短。环孢菌素A制剂与磺胺类药物合用，若静脉给药环孢菌素A时，同时给磺胺类药物，可使环孢菌素A的血药浓度明显降低，当口服环孢菌素A时再给磺胺类药物，其血药浓度则无影响
    （4）长期或联合应用抗菌药不当，部分医生忽略了抗菌药物的耐药现象，不当的长期或联合应用抗菌药，产生新的耐药菌株、多重抗药性或交叉耐药性。
    另外，目前临床人员大多按经验给药，忽视用药个体化或药物的禁忌症，未区分老人、儿童或孕妇与正常人的生理差别。

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