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简答题如何将内源性孕激素黄体酮进行结构改造成具有口服活性的孕激素。
  • 对黄体酮的药物代谢研究发现,孕酮类化合物失活的主要途径是6位羟基化,16位和17位氧化,或3,20-二酮被还原成二醇。因此对黄体酮的结构修饰主要是在及C-16位上引入羟基及C-6用烷基、卤素等进行取代及引入△6双键,如醋酸甲地孕酮、等是口服孕激素。
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