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简答题画出苯并二氮卓类药物的结构通式并简述本类药物的构效关系。
  • （1）苯并二氮卓类药物具有以下的结构通式

    （2）A环（七元亚胺内酰胺环）是活性必需的
    （3）A环1位用甲基取代有利，如地西泮，链长增加，可延长作用，如氟托西泮为长效安定；
    （4）B环7位引入吸电子基可明显增强活性，如硝西泮；
    （5）C环2’位引入吸电子基团（Cl、F），可增强活性，如劳拉西泮、氟硝西泮；
    （6）4，5为双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用，如卤沙唑仑，美沙唑仑；
    （7）1，2位并入三唑环可以增强药物对受体的亲和力和代谢稳定性，如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑等。

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