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简答题试述竞争性抑制作用的特点,并举例其临床应用
  • ①抑制剂与底物化学结构相似。
    ②抑制剂以非抑制剂可逆地结合酶的活性中心,但不被催化为产物。
    ③由于抑制剂与酶的结合是可逆的,抑制作用大小取决于抑制剂浓度与底物浓度的相对比例。
    ④当抑制剂浓度不变时,逐渐增加底物浓度,抑制作用减弱,甚至解除,因而酶的V不变。
    ⑤抑制剂的存在使酶的km的值明显增加。说明底物和酶的亲和力明显下降。
    举例:
    ①磺胺类药物与对氨基苯甲酸竞争抑制二氢叶酸合成酶。
    ②丙二酸与琥珀酸竞争抑制琥珀酸脱氢酶。
    ③核苷酸的抗代谢物与抗肿瘤药物。
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