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简答题举例说明立体化学在合成有生理活性化合物中的重要性。
  • 手性是自然界最重要的属性之一，在生物体的代谢和调控过程中所涉及的物质（如酶和细胞表面的受体）一般也都具有手性，在生命过程中发生的各种生物—化学反应过程均与手性的识别和变化有关。同样，药物的手性对其生物具有应答关系，手性直接关系到药物的药理作用、临床效果、毒副作用、发挥药效和药效作用时间等。正是由于药物和其受体之间的这种立体选择性作用，使得药物（包括农药）的一对对映体不论是在作用性质还是作用强度上都可能会有差别。
    手性药物按其作用可分为3类：
    ①异构体具有相似的药理性质，如异丙嗪（promethmine）的2个异构体具有相同的抗组织胺的活性；
    ②异构体中一个有药理活性，另一个则没有，如抗炎镇痛药萘普生（Naproxen），（S）—异构体的疗效为（及）—异构体的28倍，后者可认为没有活性；
    ③异构体具有完全不同的药理作用，反应停（丁halidomide）悲剧便是一个典型例子，后经研究证实：（R）-构型才真正起镇静作用，而（S）-构型则对妊娠妇女的胎儿有强致畸作用。
    以上各种情况表明，无论手性药物的另一异构体是无效的、有害的还是有其他生理作用，都要求我们对每一种手性药物的各个异构体进行分别的考察。美国FDA1992年提出的法规要求申请手性药物时，必须叙述清楚不同异构体的作用。
    在医药、农药化学中，许多化合物的制备愈来愈依赖于各种立体选择合成方法的不断发展，不少金属有机试剂如磷、硅、铜、锂等化合物在定向合成双键上得到广泛应用。采用手性试剂辅助和手性催化剂的不对称合成在生理活性化合物合成上得到大量应用。立体化学还能从作用机制上阐明底物（药物）如何立体地和生物受体结合，对新药设计有重要指导意义。

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