试题详情
- 简答题试述药物与血浆蛋白的结合及结合率,竞争性排挤及其在用药方面的意义。
- 药物在血浆中或组织中可与蛋白质结合成结合型的药物,主要是与血浆中的白蛋白相结合。未被结合的药物称为自由型药物。有些药物在常用量时与蛋白质的结合率可高达95%以上,如双香豆素为99%。结合型的药物不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球膜而致转运分布或排泄缓慢;结合型的药物暂时失去药理活性;由于结合是疏松、可逆的,血浆中的结合型药物与自由型药物之间常处于动态平衡,药物与血浆蛋白的结合就成为药物的一种暂贮形式,使药物作用的持续时间延长。
因此,结合率高的药物在结合部位达到饱和后,如继续稍增药量,就将导致血浆中的自由型药物浓度大增,而引起毒性反应。另外,如两种药物与同一类蛋白质结合,且结合率高低不同,将它们先后服用或同时服用,可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象,导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增,而产生毒性反应,如口服结合率高达99%的抗凝血药双香豆素以后,再服结合率为98%的保泰松,保泰松就排挤已与血浆蛋白结合的双香豆素,而使血浆中自由型的双香豆素浓度成倍地增高,可能引起出血。 关注下方微信公众号,在线模考后查看
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