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简答题简述喹诺酮类药物的构效关系。
  • 喹诺酮类药物的构效关系如下：
    （1）在喹诺酮类的1位引入乙基或环丙基，不但增强了抗菌活性，而且扩大了抗菌谱。
    （2）3位的羧基和4位的酮基是喹诺酮类与DNA回旋酶结合必不可少的。
    （3）5位氨基取代可使活性增加。
    （4）6位引入氟原子可导致抗菌活性增加。
    （5）7位上引入各种取代基杂环均使活性增加，以哌嗪基团最佳。
    （6）8位氟代或氯代衍生物有更好的口服吸收，体内活性更强。

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