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简答题简述镇痛药物的构效关系。
  • 吗啡衍生物：
    吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
    吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
    将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
    吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
    吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
    苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
    哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
    氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。

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