脑内具有苯二氮卓受体，受体的分布以皮质密度为最高，依次为边缘系统、中脑、脑干和脊髓。这种分布与中枢抑制性递质 GABA 体的分布基本一致。苯二氮卓类药物与中枢苯二氮卓受体结合，解除调控蛋白对 GABA 受体的抑制作用，能增强 GABA 能神经传递功能和突触抑制效应，还增强 GABA 与 GABAA 受体相结合的作用，从而产生抗焦虑、镇静催眠作用。