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- 简答题列举3~5种临床应用中的前体药物,写出结构式、药物名称和主要药理用途。
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(1)抗精神病药物氟奋乃静的羟基被癸酰化成前药,进入血液后会释放出原药。
(2)青蒿素是强效抗疟药。将内酯的羰基还原成羟基仍保持抗疟作用。用该羟基作为“把手”,制成琥珀酸单酯(青蒿琥酯),其钠盐可溶于水制成注射液。
(3)吲哚美辛有非常强的镇痛消炎作用,口服用药的主要副作用是对胃肠道的刺激,制成其羟乙酸酯(阿西美辛)口服无胃肠道刺激性,却可产生与原药相同的药效,系因吸收后水解生成吲哚美辛。
(4)肿瘤组织中尿嘧啶核苷磷酸酶有较高活性,将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷,进入肿瘤组织后被酶水解出氟尿嘧啶,呈现抗癌活性。
(5)替加氟到达体内在肝脏的药物代谢酶细胞色素P450作用下,转变成抗癌药物氟尿嘧啶。
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