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简答题简述纳洛酮的药理作用特点。
  • 纳洛酮为纯粹的阿片受体拮抗药,对阿片受体无激动效应,但对μ受体有很强的亲和力,对κ和δ受体也有一定亲和力,可移除与这些受体结合的麻醉性镇痛药,从而产生拮抗效应。纳洛酮拮抗麻醉性镇痛药的强度是烯丙吗啡的30倍,不仅可拮抗吗啡等纯粹的阿片受体激动药,而且也可桔抗喷他佐辛等阿片受体激动一桔抗药。静脉注射后2min~3min产生最大效应,作用持续时间约5min,此药亲脂性强,易透过血脑屏障,因此起效炔,拮抗作用强。拮抗大剂量麻醉性镇痛药后,由于痛觉突然恢复,可引起血压升高,心率增快甚或心律失常。由于此药作用时间短,在用于拮抗麻醉性镇痛药时应注意观察,必要时进行追加用药,防止其作用消失后病人再度陷入昏睡和呼吸抑制状态。
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