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简答题比较苯二氮卓类与巴比妥类药物作用机制的异同。
  • 相同点:苯二氮卓类和巴比妥类药物都能促进GABA与GABAa受体的作用,促进细胞膜超极化,产生中枢抑制效应。
    不同点:苯二氮卓类与GABAa受体复合物上的BZ受点结合,可诱导受体发生构象变化,促进GABA与GABAa结合,增加Cl-通道开放频率而增加Cl-内流,产生中枢抑制效应。而巴比妥类药物GABAa受体的巴比妥类受点,通过增加GABA与GABAa受体的亲和力并通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,促进细胞膜超极化,产生中枢抑制效应。此外,巴比妥类还可减弱或阻断谷氨酸作用于相应的受体后去极化导致的兴奋性反应,引起中枢抑制作用。
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