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- 简答题简述酶抑制剂的设计方法，并举例说明。
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（1）基于竞争性抑制的底物类似物来设计酶抑制剂主要是通过竞争性抑制来适当控制反应的速度，而不是全面关闭整个反应。如别嘌呤醇是黄嘌呤的结构类似物，可以抑制黄嘌呤氧化酶的活性降低尿酸的产生，而尿酸是引起痛风病的
原因，所以别嘌呤醇可以治疗痛风。阿糖胞苷抑制DNA聚合酶活性。
（2）基于过渡态类似物来设计酶抑制剂过渡态类似物与酶的亲和力比底物与酶的亲和力强。
多数过渡态类似物对酶的抑制作用都很强烈。但过渡态类似物的
设计难度比较大。目前糖苷酶和相当一部分蛋白酶的抑制剂是过渡态的结构类似物。如血管紧张肽转移酶抑制剂。
（3）基于自杀性底物来设计酶抑制剂自杀性底物或者叫Kcat型不可逆抑制剂。这种抑制是一种不可逆抑制。这类抑制剂必须在被酶催化反应之后才能对酶产生抑制作用，因此专一性更高。这类抑制剂已经广泛应用于肿瘤、高血压、痛风、癫痫等疾病的治疗。 关注下方微信公众号，在线模考后查看
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