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简答题某药物，可溶于水，水溶液在pH4以上易被氧化降解，其口服吸收良好，1小时可达血浓，但在结肠段几乎无吸收，消除半衰期为2～3小时，剂量通常保持在每天两次，每次25～50mg，最大耐受剂量为150mg/d，今欲制成缓释制剂，试述其设计要点及注意事项。
  • 答案要点：（1）由于药物可溶于水，水溶液pH4以上易被氧化降解，口服吸收良好，但结肠段几乎无吸收，因此考虑制成胃内滞留型缓释片型。（2）可选用的亲水胶体骨架材料有；HMPC、HPC、HEC、MC和CMC-Na等。（3）添加疏水性且相对密度小的脂类、脂肪酸类、脂肪醇类或蜡类提高滞留漂浮能力。（4）添加乳糖、甘露醇、聚丙烯酸树脂等天调节释药速率；还可加入十二烷基硫酸钠等表面活性剂增强亲水性。
    （5）可采用湿法制粒压片，制备过程中应注意防止药物氧化，可在黏合剂中加入少量酒石酸等。

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