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简答题试述半合成青霉素的结构特点和临床用途。
  • 青霉素是临床常用的抗生素，具有β内酰胺结构的药物，苄青霉素是抗革兰氏阳性菌感染的首选药物，但对酸碱、酶等均不稳定，所以进行必要的结构改造。
    （1）通过在6位酰胺侧链的α碳原子上引入吸电子取代基，如青霉素V结构中的氧原子，由于氧原子的电负性强，吸电子诱导效应影响到侧链羰基的极化度，阻碍了酸性条件下的分解反应，因此获得耐酸的青霉素类。（2）通过在6位酰胺侧链引入具有较大空间位阻的取代基，如三苯甲基，如苯取代异恶唑基，由于空间位阻的影响，阻碍了β内酰胺酶向β内酰胺环的进攻，从而得到耐酶的青霉素类，如苯唑西林。
    （3）通过在在6位酰胺侧链α碳原子上引入亲水性基团，如氨基，羟基、磺酸基等，使其广谱，如氨苄西林等。

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