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简答题讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系。
  • ①苯乙胺是产生活性的基本结构，最佳是两个碳原子，碳链延长或缩短会使活性降低。
    ②由于β位有羟基存在，产生两个光学异构体，活性上有差别，R-构型的活性比S构型大。
    ③侧链氨基上的烷基体积的大小影响受体的选择性，一般而言，N-取代基为异丙基或叔丁基等较大的取代基，对β受体的亲和力强，例如异丙肾上腺素。如果N-双烷基取代，可使活性大下降，
    ④在氨基α位碳原子上引入甲基即苯异丙胺类，例如麻黄碱，由于可阻碍MAO酶的氧化作用，作用时间较长。

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