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简答题以卡托普利为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。
  • 作用机制:抑制ACE及AngⅡ的生成,减少缓激肽的失活,从而达到扩张血管,降低血压和利尿的效果。
    改造的方法有:
    (1)将巯基酯化或用羧基替代
    (2)在脯氨酸上引入亲脂取代基或双键。
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