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简答题耐酸、耐酶和广谱青霉素各有何结构特点?举例说明。
  • 耐酸青霉素的侧链结构中,引入电负性的氧原子,由于氧原子的诱导效应,原子的电子云密度转移,从而阻止了侧链羰基电子向β-内酰胺环转移,增加了对酸的稳定性。这类耐酸的半合成青霉素衍生物结构中,6位侧链的α碳上都存在具有吸电性的取代基。如非奈西林、阿度西林等;
    耐酶青霉素的结构特点是在6-位酰基侧链上具有较大空间位阻的基团(如取代苯基),阻止了药物与酶的活性中心结合,并对β-内酰胺环起到保护作用。如苯唑西林、甲氧西林等。
    广谱青霉素的结构特点是在6位酰基侧链上具有极性亲水性基团,如阿莫西林、羧苄西林等。
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