试题详情
简答题简述吉西他滨的抗肿瘤作用机理。
  • 吉西他滨属抗代谢类抗癌药。主要作用于DNA合成期和晚G1期，并可阻止细胞由G1期进入S期。它在细胞内经过核苷激酶的作用转化成具有活性的代谢产物双氟二磷酸脱氧胞苷（dFdCDP）和双氟三磷酸脱氧胞苷（dFdCTP），且其本身还可以增强核苷激酶和活性，至使活性代谢产物的生成加快而起到自我增效的作用；dFdCDP和dFdCTP通过抑制核苷酸还原酶的活性，致使合成DNA所必需的脱氧核苷的产生受到抑制，特是三磷酸脱氧胞苷（dCTP）；dFdCTP还可与dCTP竟争性掺入DNA 链中，抑制DNA链继续延长，并通过独有的掩蔽链作用干扰了DNA的自我修复机制，且可阻止RNA的合成，最终导致细胞凋亡。

  • 关注下方微信公众号，在线模考后查看

热门试题