试题详情
- 简答题举例说明药物的构象对药物活性的影响。
- 药物的各类异构体显示了药物的三维结构，对药物与受体的互补性及相互作用具有重要影响。药物与受体结合时，在三维结构上与受体的互补性愈大，生物活性也愈强。药物分子内各原子和基团的空间排列的不同称为构象异构体。药物与受体相互作用时，药物分子的构象对与受体的互补产生重要的影响。受体的特异性越大，对药物的构象要求越高。许多药物的生物活性与其分子构象密切相关。如多巴胺，反式构象是优势构象，而和多巴胺受体结合时也恰好是以该构象作用，故药效构象与优势构象为相同构象，而扭曲式构象由于两个药效基团OH和NH2间的距离与受体不匹配，故没有活性。
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