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简答题试述首过消除、肝肠循环、药物消除半衰期的概念及临床意义?
  • 1、首过消除(firstpasselimination),也称为首过代谢(firstpassmetabolism)---口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝细胞的酶的灭活代谢,导致进入体循环的活性药量减少。
    意义:根据药物特性、临床需求等因素判断是否采取口服给药方式,来得到预期的治疗效果。
    2、肝肠循环(hepato-enteralcirculation)---由肝细胞分泌到胆汁的某些药物与葡萄糖醛酸结合转化为代谢产物,排泄入小肠后被酶水解又成为原形药物,并被肠粘膜上皮细胞重吸收由肝门静脉进入全身循环。
    意义:肝肠循环使药物反复循环于肝、胆汁与肠道之间,延缓排泄而使血药浓度维持时间延长。
    3、药物消除半衰期(hale-life,t1/2)---血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
    意义:
    ①反应机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度;
    ②根据半衰期与药物转运和转化的关系判断体内药物浓度;
    ③药物分类;
    ④临床给药间隔依据。
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