试题详情
- 简答题简述酶抑制剂的分类。
- 1、可逆性抑制剂:竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂、反竞争性抑制剂
竞争性抑制剂:化学结构与底物相似,与底物竞争酶的活性部位
可逆性抑制剂例子:抗痛风新药---非布索坦(非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性强抑制剂);磺胺类药物(二氢叶酸合成酶抑制剂),作用机制:磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗,干扰了细菌的酶系统对PABA利用;抗艾滋病毒:齐多夫定(核苷类逆转录酶抑制剂,作用机制:抑制病毒复制过程所需的逆转录酶-阻碍病毒DNA的合成。
2、不可逆抑制剂:与酶上的一个功能基形成共价键,使酶的结构和功能发生不可逆的变化而完全失活,即使加入大量底物也不能解除这种失活状态。
根据不可逆抑制剂的作用机理的不同,基本上可分为3类:定向活性部位抑制剂、基于机理的抑制剂、伪不可逆抑制剂。
基于机理的抑制剂具有以下三个方面的结构特征和性能:
一是同正常底物的化学结构相似;
二是在通常状态下,它们具有的低反应性能的潜在基团或中间体在没得催化阶段,经靶酶诱导激活,转化为反应性能强的活性基团或中间体;
三是与酶的活性部位发生化学反应共价结合,使酶不可逆失活。例:β—內酰酶抑制剂(氧青霉烷类——克拉维酸、青霉烷砜类——舒巴坦) 关注下方微信公众号,在线模考后查看
热门试题
- 生物靶点可分别以()、()、()、()为
- Hansch法所使用的物化参数主要有哪几
- 抗肿瘤药物喷司他丁(pentostati
- NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物
- 疏水基团一般由()原子组成,有疏水相互的
- 肽和蛋白质是由相同或不同的()经酰氨键缩
- 酶的激活作用不包括以下()
- ()是嘧啶生物合成的重要中间体。
- 举例说明拼合原理。
- 基于片段的药物设计
- 用()替代酯基常常可提高化合物的代谢稳定
- 关于β-分泌酶错误的是()
- 组合化学技术
- 下列哪种计算程序可进行半经验量化计算()
- 下列抗病毒药物中,哪些属于前药()
- 简述效应子与底物间的相互作用。
- 配基
- 在目前已知的500多种药物作用靶标中,酶
- 类肽常见的修饰方法不包括()
- 说明生物膜的物质转运与调节机理。