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简答题 写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。
  • 1.N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
    2.2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。
    3.3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
    4.5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。
    5.6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。
    6.7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N（CH3）2>CH3>Cl>H。
    7.8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳

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