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简答题药物的吸收性与什么因素有关?如何改造提高其吸收量?举例说明。
  • 影响药物吸收性的因素:
    (1)药物的理化性质;
    (2)药物的剂型;
    (3)吸收环境。
    提高其吸收量的方法:
    (1)引入极性或者非极性基团,改变药物的脂水分配系数,从而改变药物的溶解度。例如,中枢神经系统的药物需要穿过血脑屏障,引入含有亲脂性的烷基、卤素和芳环等可增加药物的亲脂性,从而增强活性。易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数logP在2左右。
    (2)改变药物的酸碱性,降低解离度,使药物更好地通过生物膜。
    (3)根据治疗的需要,选择合适的药物剂型。例如,皮肤病可以使用局部的外用药,如乳膏剂等。
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