试题详情
简答题简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。
  • （1）3，5-二羟基戊酸结构部分（Ⅰ）是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。
    （2）手性氢化萘（Ⅲ）是疏水结合的重要基团，有一定的平面要求。
    ①R1为甲基活性增强；R2为羟基可增加亲水性；侧链酯的立体化学对活性无太大影响。
    ②氢化萘环可被苯环、杂环或稠环取代，芳环上邻位有对氟苯基和异丙基取代，具有最适合的与酶作用的亲酯性和空间排列，芳环与对氟苯基不共面活性最好。
    （3）中间连接碳桥（Ⅱ）应是两个碳原子的距离，若为乙烯型碳链连接仍能保持活性。若改变两个碳原子的距离，活性减弱或消失

  • 关注下方微信公众号，在线模考后查看

热门试题