试题详情
- 简答题什么是前药?载体前药与生物前药的区别何在?试举例说明。
- 药物潜伏化,通过改善药代性质来优化先导物,潜伏化药物是把有活性的药物(原药)转变成非活性的化合物,后者在体内经酶或化学作用生成原药,发挥药理作用:①前药是有生物活性的原药与某种化学集团、片段或分子经共价键形成暂时性键合,这样形成的新化学实体,本身无活性或活性低于原药,在体内复生成原药;②生物前体是由原药经化学变换生成新的无活性化合物,经体内代谢酶的催化反应生成原药而呈现作用。维生素D3是人体骨骼和牙齿发育不可缺少的外源性物质,为了呈现生物作用,在肝脏微粒体作用下氧化引入羟基,生成生物活性的1α,25-OH-维生素D3化合物,所以维生素D3可认为是生物前体。
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