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简答题制剂中药物化学降解的途径有哪些？

  • 一、水解
    1.酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、普鲁本辛、硫酸阿脱品
    内酯在碱性条件先易水解开环：硝酸毛果芸香碱、华法林钠
    酯类水解往往使溶液pH下降
    2.酰胺类：酰胺类药物水解以后生成酸与胺。
    属这类的药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等药物。利多卡因、对乙酰氨基酚（扑热息痛）等也属此类药物。
    P.H的影响：
    pH2~7，pH对水解速度影响不大；
    pH6，最稳定；
    pH<2 or pH>8，水解加速。
    3.其他药物的水解
    阿糖胞苷在酸性溶液中，脱氨水解为阿糖脲苷。在碱性溶液中，嘧啶环破裂，水解速度加快。
    另外，如维生素B、地西泮、碘苷等药物的降解，主要也是水解作用。
    二、氧化
    氧化作用与化学结构有关：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。
    1.酚类药物：
    分子中具有酚羟基：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等。
    2.烯醇类：
    维生素C是这类药物的代表，易氧化，氧化过程较为复杂。
    在有氧条件下，先氧化成去氢抗坏血酸，然后经水解为2、3二酮古罗糖酸，此化合物进一步氧化为草酸与L-丁糖酸。
    在无氧条件下，发生脱水作用和水解作用生成呋喃甲醛和二氧化碳，由于H+的催化作用，在酸性介质中脱水作用比碱性介质快，实验中证实有二氧化碳气体产生。
    三、异构化：
    光学异构化：外消旋化（肾上腺素）、差向异构化（四环素）
    几何异构化：全反式维生素A
    四、聚合：
    氨苄青霉素
    塞替哌（以PEG为注射剂溶剂避免聚合反应）
    五、脱羧：
    对氨基水杨酸钠对光、热、水分敏感，易脱羧

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