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简答题简述喹诺酮类药物的构效关系。
  • 通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究,可将其构效关系总结如下:环可作较大改变,可以是苯环,吡啶环,嘧啶环等。是药效必不可少的部分,被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大,可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基,以乙基或与乙基体积相近的取代基为好;若为脂环烃基,以环丙基最好;若为芳烃基,可以是苯基或其他芳香基。6,7,8位的取代基变化范围较大。6,8位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增大,7菌活性明显增强,以哌嗪基为最好。
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