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简答题经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用?怎样克服这些药物的缺点?
  • 经典H1受体拮抗剂化学结构与局部麻醉药,镇痛药有相似部分,又能通过血脑屏障到达中枢,所以具有镇静,嗜睡等副作用。后来发展出来的特非那定,阿司咪唑在结构上都有羧基等机型基团或易电离基团,是药物分子对血脑屏障的渗透率很低,也有些药物对中枢的其他受体亲和力很低,这样的额药物几乎无嗜睡作用。
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