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简答题试述平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机理。
  • 分五类:
    (1)肾上腺素受体激动药:本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。
    ①肾上腺素:对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌,并使肥大细胞释放活性物质,有不利影响。现在本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘急性发作。
    ②麻黄碱:作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。
    ③异丙肾上腺素:选择作用于β受体,对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大,可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常,甚至心室颤动、突然死亡。
    ④β2受体激动剂:本类药物对β2受体有较强选择性,对α受体无作用。如沙丁胺醇(舒喘灵),克伦特罗,特布他林。
    (2)茶碱:能松弛平滑肌,兴奋心肌,兴奋中枢,并有利尿作用。
    (3)M胆碱受体阻断剂:能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张支气管作用,增加第一秒钟最大呼气量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性不良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。
    (4)肾上腺皮质激素:糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。它能抑制前列腺素和白三烯生成;减少炎症介质的产生和反应;能使小血管收缩,渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。
    倍氯米松:为地塞米松衍化物本品起效较慢,故不能用于急性发作的抢救。气雾吸入,直接作用于气道发生抗炎平喘作用,能取得满意疗效,且无全身不良反应,长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。长期吸入,可发生口腔霉菌感染,宜多漱口。
    (5)肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠又名咽泰色甘酸钠它能抑制肺肥大细胞对各种刺激,包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用,抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。
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