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简答题简述β-肾上腺受体拮抗剂的结构特点和构效关系。
  • β-肾上腺受体拮抗剂大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，并具有相似的构效关系：
    （1）芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等，可有甲基、氯、甲氧基，硝基等取代基2，4或2，3，6同时取代时活性最佳；
    （2）氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低；
    （3）C2为S构型活性强，R构型活性降低或消失；
    （4）N上取代基以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。

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