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- 简答题试阐述一个药物在体内的作用的一般过程?指出影响药物作用的一些因素,并举例。
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药物在体内的作用的一般过程通常分为三个时相,即药剂相、药代动力学相、药效相,这是三个相继发生和相互影响的过程。药剂相是药物在体内的初始过程,这个时相决定用药的效率。药物进入体内后,经历剂型的崩解和分散以及有效成分的溶解,成为便于吸收的高度分散的状态,以利于机体的吸收。药代动力相包括药物吸收入血液循环、向各组织和器官的分布、与血浆蛋白或体内成分的结合、代谢(即生物转化)以及排泄等过程。药效相是药物在作用部位与生物靶标发生相互作用,通过放大作用(例如第二信号系统)、级联反应或直接引发生物化学或生物物理变化,导致人们宏观上可以观测的效应。
药物产生药效的决定因素:
(1)药物在作用部位的浓度 药物必须以一定浓度到达作用部位,才能产生药效。
(2)药物和受体的相互作用力药物到达作用部位后,与受体形成复合物,产生生理和生化的变化,它主要依赖于药物的化学结构,同时也受代谢和转运的影响。
药物方面的因素:1. 药物分子因素(药物的化学结构及由结构所决定的理化性质):溶解度、分配系数、解离度、电子密度分布、官能团间距、键合特性和立体化学等。①青霉素水溶液不稳定。2.药物的剂量①随着剂量↑,苯二氮类依次产生:镇静、催眠、抗惊厥作用。3.给药时间及方法①胰岛素饭前注射、刺激性药物饭后服用。4.疗程①耐受性,②耐药性,③依赖性,5.药物剂型②缓释制剂(一级速率释放),控释制剂(零级)6.给药途径①口服给药:大多数药物给药方法,但有首过效应。
机体方面的因素 :1.生理因素①年龄,儿童(<14)影响骨骼牙齿——四环素类、喹诺酮类;老人(>60)老年人各功能降低,耐受性差,药量一般低于成年人②体重体型 科学的给药剂量:体表面积为计算依据③性别 女性用药考虑四期——月经、妊娠、分娩、哺乳。2.精神因素 精神状态(不卑不亢最好)、心理活动。3.疾病因素 心脏疾病、肝脏疾病。4.遗传因素①种族差异乙酰化代谢:中国/日本人快,白种人慢。5.时辰因素①胃液8am pH最高(茶碱吸收好)②肾上腺皮质激素8am 分泌高峰(8am给药)③镇痛药白天效果好。 6.生活习惯与环境①低蛋白饮食——肝药酶活性下降②吸烟/饮酒——肝药酶活性增强 ③饮茶影响药物吸收。 关注下方微信公众号,在线模考后查看
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