试题详情
简答题简述影响巴比妥类药物作用强弱和起效快慢的因素。
  • （1）、巴比妥类药物具有共同的结构特征，但是结构非特异性药物，药物的作用主要与理化性质相关。
    （2）、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。
    （3）、药物通常以分子形式透过细胞膜，以离子形式发挥作用。巴比妥类药物的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量有差别，产生作用的强弱和快慢也有差别。解离比例大的不易通过细胞膜和血脑屏障，无镇静作用，未解离比例越大越易被吸收和进入大脑皮层发挥作用，起效越快，作用越强。
    （4）药物的脂水分配系数即脂溶性和水溶性的比值。药物具有亲水性才能在体液中运转，具有亲脂性才能透过血脑屏障，到达作用部位，故药物必须具有适当的脂水分配系数。在巴比妥类药物中5位碳上的两个取代基碳原子总数4-8个时的脂水分配系数最佳，具有良好的镇静催眠作用。

  • 关注下方微信公众号，在线模考后查看

热门试题