试题详情
- 简答题举出两个例子简要说明研究药物代谢在药物设计中的应用。(其中一个例子写出结构式,另一个可写药名)
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通过对药物代谢的研究,可合理的设计新药,指导新药的研究和开发。
①可发现新的先导化合物,例如,磺胺就是百浪多息的代谢产物,通过对磺胺的研究,发现了一大批磺胺类药物。
②对先导化合物的结构修饰
利用药物代谢的知识来进行先导化合物结构修饰的方法有很多,常用软药、前药的设计。如氨苄西林亲脂性较差,口服吸收差,将极性基团羧基酯化后生成匹氨西林,口服吸收好,在体内经水解后产生氨苄青霉素而发挥作用。
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