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简答题简述抗癌药紫杉醇新剂型研究进展。
  • 重点在改善紫杉醇的水溶性及靶向性。
    1.2-羟丙基-β-环糊精紫杉醇包合物:具有水溶性及热稳定性,无肾毒性。但是该包合物存在有机溶剂残留量难以控制,载药量达不到临床治疗所需浓度,且稀释时紫杉醇常会析出沉淀。
    2.紫杉醇微球:以PEG为载体的紫杉醇微球不仅具有很好的水溶性,而且药物可持续稳定释放1个月。
    3.紫杉醇脂质体:紫杉醇为高度亲脂性药物,脂质体作为缓释载体可提高紫杉醇在体内的稳定性,延长紫杉醇在体内的循环时间,使其能充分进入肿瘤组织的血管。同时,脂质体也可以漏出到癌组织周围的血管外空间,直接在生长的瘤体里释放药物,有效地抑制肿瘤细胞生长。
    4.紫杉醇微乳:新型紫杉醇微乳可以逃避单核巨噬细胞系统的捕获,从而延长其血循环时间,有利于靶向到癌组织。
    5.紫杉醇聚合物胶束。
    6.紫杉醇纳米粒:作为抗肿瘤药物的缓释载体,纳米粒可延长药物的作用时间;在保证药效的前提下减少给药剂量,从而减轻毒副作用,提高药物的稳定性,建立新的给药途径。
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