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- 简答题以巴比妥类药物(戊巴比妥和硫喷妥钠)为例,简述脂水分配系数与毒性的关系?
- 药物的脂水分配系数与其毒性有密切关系,它涉及药物的吸收转运、排泄和代谢。例如,各类巴比妥药物代谢产物作用的快慢和维持时间的长短各不相同,脂溶性较小的戊巴比妥,进入脑内的速度慢,因此,产生作用也慢,由于原形药物可从肾小管重吸收,因此,它在体内消除慢,维持时间长;脂溶性很大的硫喷妥钠易进入脑组织,作用非常迅速,静脉注射后1min内即达最高浓度,随后药物又很快经血流转移并贮存在肌肉和脂肪组织中,这种药物的重新分布使得脑内药物浓度显著下降到有效浓度以下,故作用发生快,维持时间短。
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