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简答题从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
  • （1）苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在临位或间位物抑菌作用；
    （2）芳氨基的氮原子上一般没有取代基，如有取代基则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH-、R-N=-、-NO2等基团，否则无效；
    （3）磺酰胺基的氮原子上为单取代，大多为吸电子基团取代基，可使抗菌活性加强。如酰基或芳香杂环；
    （4）苯环若被其他芳环或芳杂环取代，或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失；
    （5）磺胺类药物的酸性解离常数pKa与抑菌作用的强度有密切关系，当pKa值在6.5~7.0时，抑菌作用最强。

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