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简答题简述芳基丙酸类解热镇痛抗炎药的构效关系。
  • 丙酸相连的芳环上对位或间位须有疏水性基团，对抗炎作用较为重要，间位还有F，Cl等吸电子基对抗炎作用有利；
    羧基α位的甲基能限制羧基的自由旋转使其构型适合与酶结合，增强了抗炎镇痛作用；
    α-甲基的引入导致手性药物在体内与酶的亲和力存在立体空间的差异产生了不对称中心，故这类药物的对映体在生理活性、毒性、体内分布及代谢方面均有差异，通常（S）-异构体比（R）异构体活性高。

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